Параметры
для сравнения |
иАПФ |
БРА |
Особенности
механизма действия и фармакологические эффекты |
||
Влияние на уровень АГ II |
снижают плазменный,
но повышают тканевой |
увеличивают |
- |
+ |
|
Блокада АТ2 |
- |
- |
Активация альтернативных путей образования
АГ II |
активируют |
не влияют |
Влияние на плазменный компонент РААС |
высокое |
высокое |
Влияние на тканевой компонент РААС |
низкое |
высокое |
Влияние на интрагломерулярную гемодинамику
и степень дилатации афферентных и эфферентных артериол |
грубое |
сбалансированное |
Влияние на уровень альдостерона |
снижают в начале
терапии |
устойчиво снижают |
Влияние на уровень ренина |
повышают |
повышают |
Влияние на число ренинобразующих клеток |
+ |
- |
Влияние на уровень брадикинина в почечной
паренхиме |
увеличивают |
не влияют |
Влияние на ККС |
выраженное |
- |
Влияние на липидный и углеводный обмен |
+++ |
не влияют |
Снижение тонуса симпатической нервной
системы |
+/- |
+++ |
Связь с белками плазмы |
низкая |
высокая |
Связь между системным гипотензивным и
нефропротективным эффектами |
прямая |
отсутствует |
Блокада пресинаптических рецепторов
норадрениргических нейронов |
- |
+ |
Таблица 3. Сравнительная характеристика иАПФ и БРА
Фармакодинамические
показатели |
||
Параметры
для сравнения |
иАПФ |
БРА |
Терапевтический индекс |
узкий |
широкий |
Терапевтический эффект в течение суток |
неравномерный |
равномерный |
Эффект первой дозы |
выражен |
отсутствует |
Синдром отмены или рикошетной гипертензии |
выражен |
отсутствует |
Индекс ускользания эффекта |
высокий |
от среднего до
низкого |
Профиль безопасности |
низкий |
высокий |
Прогрессирующее увеличение нефротоксичности
при легкой и средней степени ХПН |
характерно для всех
препаратов |
отсутствует |
Прогрессирующее увеличение нефротоксичности
при тяжелой степени ХПН |
характерно для всех
препаратов |
присутствует у
некоторых препаратов |
Сохранение нефропротективных свойств при
снижении дозы препарата |
- |
+++ |
Число значимых побочных эффектов |
высокое |
низкое (соизмеримо с плацебо) |
Развитие гиперкалиемии (в т.ч. при
сочетанном использовании калийсберегающих диуретиков) |
+++ |
+ |
Развитие стойкой гипотензии при сочетанном
использовании с петлевыми диуретиками |
+++ |
+/- |
Наличие в группе препаратов, элиминация
которых осуществляется более чем на 99% через печень |
- |
Телмисартан |
Уровень нефротоксичности на клиническом
(азотемическом) этапе почечного континуума |
высокий и
прогрессирует параллельно уровню азотемии |
Низкий |
Кратность приема в сутки |
от 1 до 3 (4) раз в
сутки |
1 раз в 24-48 ч. |
Стоимость |
низкая |
высокая |
Таблица
3 (продолжение). Сравнительная характеристика иАПФ и БРА